BZRA non benzodiazepinici

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ohilà

2015-12-05 07:48

Con la sigla BZRA (BenzodiaZepines Receptor Agonist) si intendono tutte le sostanze che attivano il recettore delle benzodiazepine nel cervello. In questa categoria rientrano sia le benzodiazepine propriamente dette, sia tutta una serie di composti differenti chimicamente, ma con una simile affinità per il recettore in questione. Struttura generale delle 1,4-BDZ:

bdz formula generale.png
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I tre più comuni BZRA non benzodiazepinici sono: ZOLPIDEM 
zolpidem tartrato formula.png
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E' commercializzato per il trattamento dell'insonnia, verso la quale è piuttosto efficace vista la breve emivita (2-2,5 ore) e i marcati effetti sedativi, di gran lunga superiori a quelli ansiolitici. La dose assorbita per via orale è di circa il 75% e il picco di concentrazione plasmatica viene raggiunto dopo solo un'ora, rendendolo adatto per un utilizzo "al bisogno". Ai dosaggi abituali, circa 5-10 mg, provoca pochi effetti collaterali e quasi nessuna sedazione il giorno dopo l'assunzione. Durante l'effetto del farmaco si presenta un marcato calo delle prestazioni cognitive e, similmente alle benzodiazepine, compaiono dei problemi di amnesia anterograda. La durata del trattamento non deve superare le quattro settimane, compreso un periodo di sospensione graduale del farmaco. E' venduto sotto forma di sale dell'acido tartarico. ZALEPLON
zaleplon formula.png
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Questo composto esercita un'azione farmacologica molto simile allo zolpidem, ma si differenzia da quest'ultimo per l'emivita plasmatica ancora più breve (inferiore ad un'ora). L'insorgere degli effetti ipnotici è quindi ancora più veloce ed è minore il rischio di effetti residui il giorno dopo l'assunzione, visto che viene metabolizzato completamente nel giro di una notte. Questo è anche il motivo per cui tale principio attivo è quello che ha il minor potenziale d'abuso. Anche per lo zaleplon la dose media è di 5-10 mg, ma solamente il 30% del composto assunto per via orale raggiunge il circolo ematico. Il trattamento deve essere il più breve possibile con una durata massima di due settimane.  A dosi molto alte e ripetute si è osservato un potenziale d'abuso simile a quello del triazolam. ZOPICLONE
zopiclone formula.png
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Con "zopiclone" si intende la miscela racema di cui l'eszopiclone costituisce l'isomero attivo. Tra i tre BZRA più diffusi questo è quello che ha l'emivita più lunga, pari a 5-7 ore. Lo zopiclone risulta quindi più efficace nel trattare quella categoria di pazienti che hanno difficoltà non solo nel prendere sonno, ma anche nel mantenerlo. Questo beneficio è però annullato dal maggior rischio di sedazione mattutina. La dose massima raccomandata per gli adulti è di 7,5 mg. Il trattamento non dovrebbe superare le quattro settimane compreso un periodo di sospensione graduale. --- In sostanza, per quel che riguarda il trattamento dell'insonnia, queste molecole sono delle valide alternative alle benzodiazepine. Presentano principalmente tre vantaggi: - Minore tolleranza - Minore dipendenza - Minore potenziale d'abuso, dovuto alla netta prevalenza degli effetti ipnotico-sedativi rispetto a quelli ansiolitici Le BDZ tradizionali più usate nel trattamento dell'insonnia sono essenzialmente quelle a durata d'azione ultrabreve, la cui efficacia è coadiuvata dall'uso di benzodiazepine a più lunga emivita nel caso sorgano problemi di risveglio notturno. Il Midazolam endovena è utilizzato invece per indurre sedazione nella pratica ospedaliera. Queste informazioni sono tratte da: - Chimica farmaceutica: Graham L. Patrick - Droghe e farmaci psicoattivi: Robert M. Julien, Claire D. Advokat, Joseph E. Comaty - Informatore farmaceutico 2015

I seguenti utenti ringraziano ohilà per questo messaggio: ClaudioG., luigi_67, fosgene, quimico, mimante, FaBiofiz-1994