Noradrenalina
Big Grin 
La noradrenalina, o norepinefrina che dir si voglia, è un ormone sintetizzato nella porzione interna (midollare) del surrene, nonché un neurotrasmettitore prodotto dal sistema nervoso centrale e periferico. La maggior parte della noradrenalina circolante proviene proprio dalle terminazioni nervose, mentre a livello surrenale viene sintetizzata prevalentemente adrenalina (il 90% delle cellule della midollare del surrene sono specializzate nella sua sintesi).

La noradrenalina viene rilasciata in maniera importante e sovrafisiologica in risposta ad un severo stress fisico o psicologico, come un'importante emorragia, una riduzione delle concentrazioni ematiche di glucosio, ferite traumatiche, interventi chirurgici o esperienze paurose.

Una volta secreta e rilasciata in circolo, la noradrenalina accelera la frequenza cardiaca, aumenta il rilascio di glucosio dalle riserve energetiche ed aumenta il flusso sanguigno ai muscoli scheletrici. In sinergia con l'epinefrina, la noradrenalina prepara l'organismo alla cosiddetta reazione di "attacco o fuga", incrementando in tempi brevissimi il metabolismo e le capacità di sostenere uno sforzo fisico violento. Oltre ad agire come ormone, la noradrenalina è un neurotrasmettitore caratteristico del sistema nervoso centrale e di quello simpatico; come tale viene rilasciata dai neuroni noradregenici durante la trasmissione sinaptica.

La noradrenalina viene sintetizzata a partire dalla tirosina: la prima reazione è l'ossidazione dell'amminoacido in diidrossifenilalanina (L-DOPA), seguita dalla decarbossilazione nel neurotrasmettitore dopamina e dalla β-ossidazione in noradrenalina.

[Immagine: 120px-Noradrenaline_chemical_structure.png]

Gli effetti nella noradrenalina si concentrano prevalentemente a livello cardiovascolare. Ben nota è la sua capacità di aumentare frequenza e contrattilità cardiaca, innalzando la pressione arteriosa per vasocostrizione arteriolare cutanea, genitale, splacnica e renale. Tra le altre azioni della noradrenalina ricordiamo l'effetto di stimolo sulla contrazione degli sfinteri, sulla dilatazione della pupilla e sulla sudorazione, mentre a livello metabolico promuove glicogenolisi, gluconeogenesi e lipolisi, diminuendo la secrezione di insulina ed aumentando quella di glucagone. Come mostrato in figura (clicca sull'immagine per ingrandire), gli stimoli necessari a produrre rialzi consistenti di noradrenalina nel sangue, hanno un'intensità ed un potere stressogeno assai superiore rispetto a quelli che innalzano l'adrenalina.

Per espletare i suoi effetti biologici, la norepinefrina deve interagire con specifici recettori, i cosiddetti recettori adrenergici. Se ne riconoscono essenzialmente due tipi, α e Β, con vari sottotipi per ciascuna classe; la diversa espressione di questi recettori e delle relative isoforme influenza le attività adrenergiche a livello tissutale.
Per la sua capacità di aumentare la liberazione degli acidi grassi dai depositi adiposi, attraverso l'attivazione dei beta-3-recettori, e di attivarne il loro metabolismo a livello dei tessuti periferici, con stimolo sulla termogenesi, la noradrenalina potrebbe essere impiegata a scopo terapeutico per favorire il dimagrimento. In realtà tale pratica non viene effettuata poiché i rischi supererebbero i benefici; la noradrenalina viene invece impiegata in terapia d'emergenza dinanzi ad episodi di ipotensione severa, shock settico e shock cardiogeno. Molti integratori dimagranti, come la caffeina, l'ormai vietata efedrina, la sinefrina e le droghe che le contengono (guaranà, matè, caffè, tè, cola, ephedra, arancio amaro), ricalcano gli effetti della noradrenalina liberandola dalle vescicole neuronali e/o legandosi ai suoi recettori e stimolandoli.

Nel trattamento della depressione si utilizzano invece i cosiddetti farmaci inibitori del reuptake della serotonina e della noradrenalina, che ne aumentano le concentrazioni disponibili nelle sinapsi migliorando il livello di comunicazione tra le cellule nervose. Per i già ricordati effetti costrittivi dell'adrenalina a livello degli sfinteri dell'apparato digerente ed escretore, gli stessi farmaci possono essere utilizzati nel trattamento dell'incontinenza urinaria da sforzo.

La fonte è : www.my-personaltrainer.it
Non hai bisogno di vedere l’intera scalinata. Inizia semplicemente a salire il primo gradino. Martin Luther King
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dove le prendi queste informazioni?
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infatti citiamo le fonti ;-)
"La Chimica è un mondo da scoprire, credi di sapere tutto e non sai niente, apri un libro ne apri un altro ne apri 1000 e ancora non basta, la Chimica è la Vita!"
[radioattivo]
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la noradrenalina (norepinefina) si ottiene per N-demetilazione dell'adrenalina o epinefrina...
una delle sintesi dell'epinefrina parte dal 2-cloro-3',4'-diidrossi-acetofenone, che per trattamento con la metilamina porta alla formazione del 3',4'-diidrossi-2-metilamino-acetofenone; riducendo il carbonile con Ni-Raney si ottiene la DL-epinefrina, racemo risolto tramite l'uso dell'acido (+)-tartarico, portando così alla L-epinefrina

ci sono diversi metodi per la rimozione del metile dall'N-Me a dare l'-NH:
- reazione di Von Braun (reazione storica, in disuso) che prevede l'uso di BrCN, bromuro di cianogeno: si ha formazione di un sale di ammonio quaternario, instabile, che perdendo MeBr porta ad una cianamide, che per idrolisi acida (H2O, H2SO4 25%) porta all'amina libera

- vinile cloroformiato (VOC-Cl) reagisce tramite SNacilica a dare anche in questo caso un sale di ammonio quaternario, con eliminazione di MeCl, a dare un amide, che in ambiente acido acquoso porta all'amina libera, oltre a CO2 e CH3CHO

- tiofenolo (PhSH)

- DEAD (DiEtil AzoDicarbossilato) reagisce tramite SET (Single Electron Transfert) a dare un radical catione (N-Me amina) + un radical anione (DEAD), che per idrolisi acida danno l'amina libera e il dietil idrazodicarbossilato, oltre alla formaldeide (CH2O)n; questo metodo non è esente da rischi, in quanto il DEAD, di norma venduto in soluzione al 40% in toluene è tossico, sensibile agli shock e alla luce
Sensa schei né paura ma coa tega sempre dura
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puoi citare la fonte per favore Quim?

...mi pare strano che si demetili l'adrenalina...ci sono vie molto più semplici...notevolmente meno costose...
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appunti di chimica delle sostanze biologicamente attive redatti dal mio professore di chimica organica, nonché mio ex capo e relatore di tesi... se cerchi su un qualsiasi libro di chimica organica serio troverai ogni cosa... ci sono anche articoli su riviste...
liberi di credere a queste cose... non sono certo io a dover dimostare che esistono queste reazioni
i nor-derivati si trovano in quasi tutta la chimica farmaceutica... e se permetti io queste reazioni le conosco bene...
quali sarebbero tali metodi?
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(2011-04-26, 13:05)quimico Ha scritto: appunti di chimica delle sostanze biologicamente attive redatti dal mio professore di chimica organica, nonché mio ex capo e relatore di tesi... se cerchi su un qualsiasi libro di chimica organica serio troverai ogni cosa... ci sono anche articoli su riviste...
liberi di credere a queste cose... non sono certo io a dover dimostare che esistono queste reazioni
i nor-derivati si trovano in quasi tutta la chimica farmaceutica... e se permetti io queste reazioni le conosco da dio...
quali sarebbero tali metodi?

Insomma riesci a ricordarti questi metodi a memoria ?
Come fai ?? :-P
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sai come è... ci lavoro su queste cose... e mi sono fatto un culo grande come una casa per far quell'esame... che è tutt'altro che facile... è stato un parto superare con il 30 e lode tale esame... era diviso in due parti... e il mio docente è uno talmente pignolo che se sbagli anche una sola cosa te la fa pesare come se avessi detto che il ghiaccio è caldo...
tornando in topic... comunque a seconda del tipo di substrato esistono molti altri metodi per sintetizzare dei nor-derivati... ove il prefisso nor- indica che è stato rimosso un gruppo metile... se non si era capito asd
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(2011-04-26, 13:10)quimico Ha scritto: sai come è... ci lavoro su queste cose... e mi sono fatto un culo grande come una casa per far quell'esame... che è tutt'altro che facile... è stato un parto superare con il 30 e lode tale esame... era diviso in due parti... e il mio docente è uno talmente pignolo che se sbagli anche una sola cosa te la fa pesare come se avessi detto che il ghiaccio è caldo...
tornando in topic... comunque a seconda del tipo di substrato esistono molti altri metodi per sintetizzare dei nor-derivati... ove il prefisso nor- indica che è stato rimosso un gruppo metile... se non si era capito asd

Fammi capire . Noradrenalina -> Adrenalina - un gruppo metile
Perfetto...
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già... proprio così... la noradrenalina è l'adrenalina senza il gruppo metile
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